Baicalin và baicalein có liên quan tương ứng như tiền chất và hoạt chất. Phân tử baicalin chứa các nhóm axit uronic nên khả năng hòa tan trong nước tốt hơn nhưng khả năng hòa tan trong lipid yếu hơn. Khả năng xuyên qua màng tế bào của nó bị hạn chế, dẫn đến sinh khả dụng qua đường uống thấp. Nó phù hợp với các dạng bào chế y học cổ truyền Trung Quốc như dạng lỏng và dạng hạt uống, mang lại tác dụng nhẹ nhàng hơn và-lâu dài hơn. Baicalein, thu được bằng cách loại bỏ nhóm glycosyl, có trọng lượng phân tử nhỏ hơn và khả năng hòa tan lipid được cải thiện đáng kể. Nó có thể xâm nhập trực tiếp vào màng tế bào và phát huy tác dụng mà không cần chuyển hóa hệ thực vật đường ruột. Nó thể hiện các hoạt động chống viêm, kháng khuẩn và chống oxy hóa mạnh mẽ hơn trong ống nghiệm, với sinh khả dụng cao gấp ba lần so với baicalin. Tuy nhiên, baicalein hầu như không tan trong nước nên việc xử lý công thức trở nên khó khăn hơn. Trước đây, do những hạn chế trong công nghệ điều chế nên rất khó thu được các đơn phân có độ tinh khiết cao trên quy mô lớn. Hầu hết những gì hiện có trên thị trường là baicalin thô, trong khi bản thân baicalein phần lớn vẫn là sản phẩm nghiên cứu trong phòng thí nghiệm.
Trước đây, ngành công nghiệp này chủ yếu thu được baicalin thông qua chiết xuất trực tiếp từ Scutellaria baicalensis. Tuy nhiên, hàm lượng baicalin nền trong Scutellaria baicalensis tự nhiên không cao; phần lớn là baicalin. Khai thác trực tiếp dẫn đến sản lượng thấp và chi phí cao, gây khó khăn cho việc hỗ trợ các ứng dụng hạ nguồn ở quy mô công nghiệp-. Trong những năm gần đây, đã đạt được những bước đột phá đáng kể trong công nghệ chế biến. Phương pháp tiếp cận công nghiệp chủ đạo đã dần chuyển từ phương pháp thủy phân bằng axit mạnh truyền thống sang phương pháp thủy phân bằng enzyme, thủy phân bằng axit nhẹ và lên men sinh học. Sử dụng baicalin có độ tinh khiết cao-làm nguyên liệu ban đầu, quá trình khử đường có mục tiêu có thể tạo ra baicalin với tỷ lệ chuyển đổi vượt quá 94%. Quy trình xanh này làm giảm đáng kể lượng khí thải axit và kiềm, cho phép sản xuất hàng loạt ổn định monome baicalin tinh khiết 98% và liên tục giảm chi phí, từ đó loại bỏ những trở ngại về nguyên liệu thô cho quá trình thương mại hóa ở hạ nguồn trong nhiều tình huống. Với việc Hiệp hội Y học cổ truyền Trung Quốc ban hành tiêu chuẩn nhóm về thử nghiệm baicalin, các phương pháp thử nghiệm đã được tiêu chuẩn hóa, độ ổn định theo lô-đến{13}}lô đã được kiểm soát và monome aglycone đã thực sự chuyển từ phòng thí nghiệm sang giai đoạn công nghiệp hóa.
Baicalein 98%
Chi tiết
1. Tên sản phẩm: Baicalein 98%
2. Nguồn trích xuất: Chiết xuất Scutellaria Baicalensis
3. Bộ phận sử dụng của cây: Rễ
4.CAS số:491-67-8
5. Công thức phân tử: C15H10O5
6. Kích thước lưới: 80 lưới
7. Trạng thái: Quyền lực
8. Xuất xứ: Trung Quốc
Sự chuyển đổi từ baicalin sang baicalein trong ngành dược phẩm không phải là sự thay thế đơn giản các thành phần mà là sự thay đổi logic ứng dụng các hoạt chất trong y học cổ truyền Trung Quốc: nó không còn chỉ dựa vào glycoside tự nhiên có trong dược liệu mà thay vào đó sử dụng các aglycones thực sự hiệu quả trong cơ thể làm nguyên liệu thô cốt lõi, mở ra những kịch bản mới mà trước đây baicalin phải vật lộn để thâm nhập sâu.
Các loại thuốc cải tiến hiện đại và công thức cải tiến là lĩnh vực trọng tâm. Các loại thuốc truyền thống của Trung Quốc chủ yếu sử dụng baicalin hoặc chiết xuất tổng số của Scutellaria baicalensis, nhưng do hạn chế về sinh khả dụng nên chỉ định của chúng tập trung vào nhiễm trùng đường hô hấp trên, thanh nhiệt và giải độc. Baicalein aglycones, do hiệu quả hấp thụ cao hơn, hiện đang được sử dụng để phát triển các công thức cải tiến nhằm điều trị chứng viêm đường tiêu hóa, bảo vệ thần kinh và tác dụng bổ trợ chống viêm. Ở Trung Quốc, viên nén bao-baicalein tan trong ruột đã hoàn thành các thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn II đối với bệnh viêm loét đại tràng, đạt được những cải thiện nội soi đầy hứa hẹn bằng cách tận dụng khả năng tác động dễ dàng hơn lên niêm mạc ruột của aglycone. Hơn nữa, trong việc xây dựng thư viện mẫu tham khảo đơn thuốc cổ điển, baicalin đã được đưa vào các chỉ số đánh giá chất lượng của nhiều đơn thuốc cổ xưa, làm thay đổi mô hình đánh giá trước đây chỉ đo baicalin. Điều này thúc đẩy việc nâng cấp điểm đánh dấu chất lượng của các đơn thuốc hợp chất y học cổ truyền Trung Quốc từ đánh giá kết hợp glycoside đơn lẻ sang glycoside{7}}aglycone, cung cấp các ý tưởng kiểm soát chất lượng mới cho việc chuẩn bị bệnh viện và phát triển các đơn thuốc cổ điển. Đồng thời, nhu cầu về monome baicalin có độ tinh khiết cao-ngày càng tăng, đóng vai trò là tiêu chuẩn tham khảo cho y học cổ truyền Trung Quốc và thuốc thử cho nghiên cứu dược lý, hỗ trợ sàng lọc dược lý và nghiên cứu cơ chế của các trường đại học và công ty dược phẩm trong nước.
Lĩnh vực mỹ phẩm là-thị trường gia tăng nhanh nhất cho baicalin. Baicalin đã được sử dụng trong các sản phẩm chăm sóc da trong nhiều năm, nhưng khả năng hòa tan trong nước của nó hạn chế sự hấp thụ qua da, khiến nó chủ yếu tồn tại trên bề mặt da. Khả năng hòa tan trong lipid của Baicalin cho phép thâm nhập vào lớp sừng, nhắm đến các vấn đề về da như mẩn đỏ, hàng rào bảo vệ da bị tổn thương, tiết bã nhờn, bệnh trứng cá đỏ và viêm da dị ứng. Nó có đặc tính chống{4}}viêm và kháng khuẩn, làm dịu và giảm mẩn đỏ, đồng thời có tác dụng chống oxy hóa và chống{5}}viêm, ức chế quá trình tăng sắc tố sau viêm. Trong khuôn khổ danh mục nguyên liệu mỹ phẩm nội địa, ngày càng có nhiều sản phẩm phục hồi, dành riêng cho da nhạy cảm-và các sản phẩm-kiểm soát/giảm mụn-dầu đang bổ sung monome baicalein. Không giống như chiết xuất baicalein thông thường, độ tinh khiết của nó có thể kiểm soát được, ít tạp chất hơn và độ ổn định trong công thức của nó đã được tối ưu hóa, khiến nó trở thành một loại phổ biến trong số các nguyên liệu thô chức năng có nguồn gốc từ thực vật. Trong những năm gần đây, số lượng sản phẩm mới được các công ty mỹ phẩm ở miền Bắc và miền Đông Trung Quốc đăng ký đã tăng lên đáng kể. Tuy nhiên, điều quan trọng là phải xem xét một cách khách quan rằng baicalein có khả năng hòa tan trong nước kém, đòi hỏi phải sử dụng chất hòa tan, liposome và hệ thống phân phối nano trong quá trình phát triển công thức, điều này tạo ra một rào cản nhất định đối với các kỹ sư công thức. Việc bổ sung trực tiếp có thể dễ dàng dẫn đến hiện tượng kết tủa và đổi màu, một điểm yếu mà ngành này hiện cần giải quyết.
Ngành thực phẩm chức năng và y tế đang dần có đà phát triển. Ủy ban Y tế Quốc gia đã phê duyệt chiết xuất baicalein như một thành phần thực phẩm mới. Trước đây, hầu hết các sản phẩm trên thị trường đều sử dụng baicalin làm chất chỉ thị chính; Hiện nay, một số sản phẩm mới đang giới thiệu baicalein aglycones, phát triển các thực phẩm bổ sung đáp ứng nhu cầu của người tiêu dùng như phòng ngừa tổn thương gan do thiếu ngủ, chăm sóc hô hấp hàng ngày và điều hòa viêm nội tạng. Điều quan trọng là phải phân biệt giữa hai điều này: Việc ứng dụng monome baicalin trong ngành công nghiệp thực phẩm trong nước vẫn đang trong giai đoạn phát triển và không thể đánh đồng với hiệu quả dược phẩm. Nó chủ yếu là một chất bổ sung chế độ ăn uống được phát triển dựa trên nghiên cứu dược lý hiện đại. Các thị trường nước ngoài, chẳng hạn như Nhật Bản, Hàn Quốc và Bắc Mỹ, đang chứng kiến hoạt động mua sắm monome baicalin có độ tinh khiết cao-trong thực phẩm bổ sung đang tăng lên hàng năm, đánh dấu một điểm tăng trưởng mới cho xuất khẩu chiết xuất thực vật của Trung Quốc.
Thú y và nông nghiệp xanh là những lĩnh vực mới nổi dễ bị bỏ qua. Với xu hướng canh tác-không có kháng sinh và giảm-kháng sinh, nhu cầu về nguyên liệu thô-kháng khuẩn và chống{4}}có nguồn gốc từ thực vật ngày càng tăng. Baicalin cần được chuyển đổi bởi hệ vi sinh vật đường ruột của động vật; tuy nhiên, hệ vi sinh vật đường ruột của gia súc, gia cầm non chưa phát triển đầy đủ nên khả năng chuyển hóa yếu và hiệu quả hạn chế. Mặt khác, baicalin aglycones không cần chuyển đổi hệ vi sinh vật và tác động trực tiếp, can thiệp vào tình trạng viêm đường hô hấp và đường ruột ở gia súc, gia cầm. Hướng dẫn của Bộ Nông nghiệp và Nông thôn về chiết xuất thực vật làm thức ăn chăn nuôi đã đưa baicalin vào các thành phần tham chiếu được khuyến nghị và các ứng dụng thí điểm đang được tiến hành trong chăn nuôi gà đẻ và lợn, thay thế một số công dụng liên quan đến kháng sinh. Nhu cầu về nguyên liệu thô baicalin loại thức ăn chăn nuôi đang tăng lên đều đặn. Ngoài ra, các ứng dụng của monome baicalin đang bắt đầu xuất hiện trong dinh dưỡng vật nuôi và thuốc xịt bôi ngoài da.
Tuy nhiên, điều quan trọng là phải xem xét thực tế ngành một cách hợp lý. Sự gia tăng của baicalin aglycones không có nghĩa là baicalin sẽ bị loại bỏ. Có một mối quan hệ trao đổi chất năng động chuyển đổi lẫn nhau giữa hai bên trong cơ thể. Sau khi baicalin đi vào cơ thể, nó sẽ được -glucuronid hóa trở lại thành baicalin trong gan và ruột, dựa vào tuần hoàn gan ruột để duy trì thời gian tác dụng. Cả hai bổ sung nhiều hơn là thay thế hoàn toàn (PMC). Baicalin có khả năng hòa tan trong nước tốt, phù hợp với chất lỏng và dạng hạt uống qua đường miệng, với lợi thế rõ ràng trong các tình trạng bệnh mãn tính; baicalin aglycones vượt trội về khả năng hấp thu nhanh và tính thấm màng mạnh, khiến chúng phù hợp với các bệnh cấp tính, ứng dụng tại chỗ và các tình huống nhắm mục tiêu vào niêm mạc. Lựa chọn hạ nguồn cần được lựa chọn hợp lý dựa trên dạng bào chế, mục tiêu và đối tượng người dùng; không thể kết luận một cách đơn giản rằng aglycones vượt trội hơn hẳn so với glycoside.
Hiện nay, ngành vẫn còn phải đối mặt với nhiều vấn đề chưa giải quyết được. Thứ nhất, có những hạn chế trong cách trình bày. Baicalein hòa tan kém trong nước, dẫn đến độ hòa tan kém trong các công thức uống thông thường. Nó cũng bị chuyển hóa nhanh trong cơ thể và thời gian bán thải ngắn. Các công nghệ phân phối như liposome, viên nang siêu nhỏ và hệ phân tán rắn đòi hỏi phải công nghiệp hóa hơn nữa để giảm chi phí. Thứ hai, thiếu tiêu chuẩn. Dược điển vẫn chưa chính thức bao gồm các monome baicalein, đòi hỏi các tiêu chuẩn nhóm ngành phải được phát triển trước tiên. Sự khác biệt về thành phần tạp chất của nguyên liệu thô từ các nhà sản xuất khác nhau đòi hỏi phải có sự đánh giá toàn diện về tạp chất và an toàn đối với các công ty dược phẩm và mỹ phẩm phát triển công thức. Thứ ba, có sự hỗn loạn trên thị trường. Một số-sản phẩm được gọi là baicalein trên thị trường thực ra là hỗn hợp của tổng số flavonoid từ Scutellaria baicalensis, chứ không phải chứa hơn 98% monome và sự pha trộn này có thể dễ dàng đánh lừa khách hàng.
Nhìn lại toàn bộ quỹ đạo phát triển, từ việc chỉ đo baicalin đến điều chế các monome baicalein aglycone ở quy mô công nghiệp{0}}, về cơ bản đây là một mô hình thu nhỏ của quá trình hiện đại hóa y học cổ truyền Trung Quốc: không còn dựa hoàn toàn vào các chất chiết xuất hỗn hợp dựa trên thuốc sắc-truyền thống mà thay vào đó phá vỡ các hoạt chất thực sự trong y học cổ truyền Trung Quốc có tác dụng trong cơ thể, đạt được sản xuất quy mô lớn- bằng cách sử dụng các quy trình chiết xuất và chuyển đổi hiện đại, sau đó mở rộng ranh giới ứng dụng mà các dược liệu truyền thống không thể làm được ban đầu bao gồm theo công nghệ dược lý và công thức hiện đại.
Trong tương lai, ngành sẽ tiếp tục tối ưu hóa các quy trình chuyển đổi và sinh tổng hợp enzyme để giảm hơn nữa chi phí sản xuất baicalin có độ tinh khiết cao-. Mặt khác, những tiến bộ lặp đi lặp lại trong công nghệ bào chế sẽ mở ra tiềm năng lớn hơn của các monome aglycone trong các loại thuốc cải tiến và nguyên liệu thô chức năng. Đồng thời, ngành sẽ thiết lập một hệ thống đánh giá liên kết baicalin-baicalin, không phải theo một-hay cách tiếp cận nào, mà là sự lựa chọn hợp lý glycoside hoặc aglycones dựa trên các kịch bản khác nhau, cho phép giá trị của Scutellaria baicalensis truyền thống được hiện thực hóa đầy đủ hơn trong hệ thống công nghiệp hiện đại.
Công ty TNHH Công nghệ sinh học Thiểm Tây Lvke Chunyuan
Địa chỉ của chúng tôi
Thế giới Huaxia Yue, quận Weibin, thành phố Baoji, tỉnh Thiểm Tây, Trung Quốc
Số điện thoại
86-13992760792( Grace liuQuản lý bán hàng )
Thư điện tử
sales04@lucynatural.com
